Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
валацикловира гидрохлорид | 556.2 мг, |
что соответствует содержанию валацикловира | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (МС-102).
Состав оболочки: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)]
Противовирусное
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.
Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.
Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.
При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Клинический опыт применения у детей отсутствует
Условия отпускапо рецепту
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Народная Аптека | Мира пр, 8, Фрязино, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 580 ₽ |
Ваша № 1 Aptstore | Луганская ул, 5, Москва | 09:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 594 ₽ |
Ваша №1 Aptstore | Кропоткинский пер, 4с1, Москва | 08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-22:00 Сб-Вс | 594 ₽ |
Ваша№1 Aptstore | Вернадского пр, 105, Москва | 09:00-22:00 Пн-Вс | 594 ₽ |
Живика | 1106 к, Зеленоград, Москва | 08:00-22:00 Пн-Вс | 611 ₽ |
Мицар | 5 Мкр 1-Й кв-л, 10, Лыткарино, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 617 ₽ |
Планета Здоровья | Вешняковская ул, 29, Москва | Круглосуточно | 620 ₽ |
АптекаПлюс | Зеленый пр, 60/35, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 622 ₽ |
Планета здоровья | Каштановая ул, 10, Одинцово, МО | 08:00-22:00 Пн-Вс | 623 ₽ |
Диалог | Вешняковская ул, 29Б, Москва (рядом магазин Магнит) | 09:00-21:30 Пн-Вс | 660 ₽ |
Еаптека ЕАПТЕКА Москва | Авиаконструктора Миля ул, 3, Москва | 09:00-21:00 Пн-Вс | 663 ₽ |
Низкие цены Партнёр АптекиПлюс | Центральная ул, 2А/3, Алабушево с, Солнечногорск, МО | 09:00-21:00 Пн-Пт | 671 ₽ |
Цена красна Партнёр АптекиПлюс | Первомайская ул, 31, Пушкино г, Ивантеевка, МО | 08:00-20:00 Пн-Вс | 671 ₽ |
ФармаТ | 1 д, Пески д, Дмитров г, МО | 09:00-22:00 Пн-Вс | 674 ₽ |
Надежда-Фарм Русфарма | Московская ул, 20, Радужный п, Коломна, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 676 ₽ |
Авиценна Фарма | Новоостаповская ул, 4к1, Москва | Круглосуточно | 677 ₽ |
Мицар-Н | Калинина ул, 14, Наро-Фоминск, МО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 678 ₽ |
Горфарма | Минская ул, 14 к 1, Москва | Круглосуточно | 689 ₽ |
Народная аптека | Олимпийский пр, 20, Мытищи, МО | 09:00-21:00 Пн-Сб | 691 ₽ |
Авилек | 15-я Парковая ул, 54, Москва | Круглосуточно | 699 ₽ |