Кеторолак в Москве

Найдено товаров: 16
Аналоги: 22

Сортировать:

Сначала популярные

Кеторолак

инструкция
по применению:

Кеторолак (для инъекций), 30 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт.

Действующее вещество

Кеторолак

Форма выпуска

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Первичная упаковка

ампула темного стекла, ампула

Объём упаковки

1 мл

Количество в упаковке

10

Производитель

Биосинтез ОАО, Биохимик ОАО

Страна

Россия

Состав

1 мл препарата содержит:

Активное вещество:

Кеторолака трометамин — 30,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид — 4,35 мг, динатрия эдетат — 0,5 мг, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты до pH 6,9–7,9, вода для инъекций — до 1,0 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная светло-желтого цвета жидкость.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) — ЦОГ‑1 и ЦОК-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч и длится около 4–6 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Cmax) после внутримышечного введения 30 мг — 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) — 15–73 мин и 30–60 мин, соответственно. Cmax после внутривенного введения 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69–5,61 мкг/мл, ТCmax — 0,4–1,8 мин и 1,1–4,7 мин, соответственно.

Распределение

Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения равновесных концентраций препарата(СSS) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.

Объем распределения (Vg) при внутримышечном введении — 0,136–0,214 л/кг, при внутривенном — 0,166–0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R‑энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% — через кишечник.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек — 3,5–9,2 ч после парентерального введения 30 мг. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 1950 мг/л (168–442 мкмоль/л), T1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Кеторолак: Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Кеторолак: Противопоказания

-     Повышенная чувствительность к кеторолаку;

-     Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

-     Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

-     Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

-     Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

-     Декомпенсированная сердечная недостаточность;

-     Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

-     Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

-     Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

-     Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

-     Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

-     Беременность, период родов, период лактации;

-     Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности.

При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, т.к. ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Раствор препарата Кеторолак используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно — по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно — по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно — по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно — не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг.

Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1–2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4–6 часов.

Кеторолак: Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто — (1–10%), иногда (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления, редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: нечасто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание.

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Особые указания

Кеторолак имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения. Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального светозащитного стекла.

5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку доз картона.

10 ампул помещают в коробку из картона.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.

При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «ПРОМОМЕД РУС»

Россия, 101000, г. Москва, Архангельский переулок, д. 1, стр. 1

Производитель:

ПАО «Биохимик», Россия

Юридический адрес: Республика Мордовия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.

Адрес места производства: Республика Мордовия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.

Телефон: (8342) 38-03-68

E-mail: oit@biohimic.ru,

www.biohimic.ru

Наименование, адрес и телефон уполномоченной организации для контактов (направление претензий и рекламаций):

ООО «ПРОМОМЕД РУС»

Россия, 129090, г. Москва, пр-т Мира, д. 13, стр. 1.

Тел. 8-495-640-25-28.

Адрес эл. почты:

reception@promo-med.ru

Показать полностью
Кеторолак в Москве отзывы

4.3

Кирилл Патуян
13/06/19
Хороший товар

5

Зубная боль – самая ударная. Как по мне, так нет ничего хуже этого. И однажды она меня застала в субботу вечером… Ну, вы сами понимаете, в выходные стоматологические кабинеты в основном не работают, а дожить до понедельника как-то надо было. Позвонил другу, он врач. Спросил, что делать. Тот посоветовал мне купить Кеторолак. Сказал, что это хорошее обезболивающее. Препарат я нашел в ближайшей аптеке, бегать по городу не пришлось. Выпил. Действие ощутил очень быстро. Боль начала угасать, а потом вовсе стихла. Так, благодаря Кеторолаку, я вполне нормально дотянул до понедельника. В понедельник уже сходил, залечил свой воющий от боли зуб. Что касается препарата, то Кеторолак действительное эффективное средство. Я остался им очень доволен. Пожалуй, положу его в свою аптечку. Мало ли когда еще может пригодится.
Елена Пешина
29/04/19
Хороший товар

5

Мое знакомство с Кеторолаком произошло уже очень давно. Назначал мне его стоматолог. Флюс у меня тогда был. Вспоминаю, и аж мурашки по телу… Боль мучила ужасная. Кеторолак со своей задачей справился тогда прекрасно. Теперь с любой болью борюсь только Кеторолаком. Помогает всегда отлично. Средство проверенное и недорогое. Мне очень нравится.
Галина Дементьева
11/04/19
Хороший товар

5

Камни в почках – это самые настоящие адовые муки. Кто сталкивался с этим, тот меня поймет. Когда камень выходит, боли мучают просто невыносимые. Я недавно сама прошла через это. Сначала врач мне назначил колоть Нош-пу, чтобы хоть как-то ослабить боль. Но мне она как-то не особо помогла. Поэтому ее заменили на Кеторолак. Препарат есть в форме таблеток и инъекций. Я выбрала именно уколы, так как они действовать начинают быстрее. Для меня это оказалось самым настоящим спасением. Кеторолак действительно убирает боль. И делает это довольно быстро. Даже не знаю, что бы я без него делала. Побочных реакций никаких у меня не было. Препарат хоть и дешевый, но эффективный.